L'un de ces messagers, le GABA (acide gamma-aminobutyrique), a un effet inhibiteur sur le système nerveux dès qu'il se lie à ses sites d'ancrage (récepteurs). La zopiclone renforce l'effet du neurotransmetteur, ce qui entraîne un apaisement (sédation). L'endormissement et le maintien du sommeil sont ainsi facilités.