Uno di questi neurotrasmettitori, il GABA (acido gammaaminobutirrico), ha un effetto inibitorio sul sistema nervoso non appena si lega ai suoi siti di aggancio (recettori). Lo zopiclone aumenta l'effetto del neurotrasmettitore, provocando un effetto calmante (sedazione). In questo modo è più facile addormentarsi e rimanere addormentati.