Yksi näistä välittäjäaineista, GABA (gammaaminovoihappo), vaikuttaa hermostoon estävästi heti, kun se sitoutuu telakoitumiskohtiinsa (reseptoreihin). Zopikloni lisää tämän välittäjäaineen vaikutusta, mikä johtaa rauhoittavaan vaikutukseen (sedaatio). Tämä helpottaa nukahtamista ja unessa pysymistä.